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GFB-8438

CAS No. : 2304549-73-1

MCE 站：GFB-8438

产品活性：GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC₅₀ 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: Pretreatment of mouse podocyte with GFB-8438 (1 μM for 30 min), followed by incubation with protamine sulfate, effectively blocked synaptopodin loss and cytoskeletal remodeling.

In Vivo: GFB-8438 (30 mg/kg; s.c.; daily for 3 weeks) is efficacious in a hypertensive deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt rat model of focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), significantly reducing both total protein and albumin concentrations in urine.
GFB-8438 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the?C_l,?V_SS,?and ?t_1/2?were?31?mL/min/kg,?1.17?L/kg,?and?0.5 hours, respectively.

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