型号:_IKK
产品价格:电议      采购度:1880      原产地:中国大陆
发布时间:2020/7/14 23:54:39 所属地区:上海 上海市
简要描述:
BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
产品详情
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CAS No. : 2409479-29-2
MCE 站:BAY-985
产品活性:BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
研究领域:NF-κB
作用靶点:IKK
In Vitro: BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC50s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively.
BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC50 of 74 nM.
BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC50s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively.
In Vivo: BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy.
BAY-985 shows high clearance (CLb= 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (Vss=2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t1/2=0.79 h).
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:11:46
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