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CH6953755

CAS No. : 2055918-71-1

MCE 站：CH6953755

产品活性：CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Src

In Vitro: CH6953755 (0.001-1 μM; for 4 days) inhibits the cell growth of YES1-amplified cancer cell lines.
CH6953755 (0.001-1 μM; for 2 hours) prevents the autophosphorylation at Tyr426 of YES1 that upregulates enzymatic activity in KYSE70 cells harboring YES1 amplification.
CH6953755 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) suppresses TEAD luciferase reporter activity in YES1-amplified KYSE70 and RERF-LC-AI.

In Vivo: CH6953755 (oral; 60 mg/kg/day; for 10 days) shows selective antitumor activity accompanied with phospho-Tyr426 YES1 suppression in xenograft tumors.
CH6953755 (oral; 7.5, 15, 30, 60 mg/kg) suppresses phospho-Tyr426 YES1 in a dose-dependent manner.

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