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DB1976 hydrochloride

型号:_Apoptosis

产品价格:电议      采购度:1839      原产地:中国大陆

发布时间:2020/7/15 0:10:08      所属地区:上海 上海市

简要描述:

DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。

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标签:hydrochloride   

产品详情

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DB1976 hydrochloride

CAS No. : 2369663-93-2

MCE 站:DB1976 hydrochloride

产品活性:DB1976 hydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 hydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 hydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。

研究领域:Apoptosis

作用靶点:Apoptosis

In Vitro: DB1976 is a classic heterocyclic dication (a single heteroatom) with strong affinity and selectivity for AT-rich sequences commonly found in cognate DNA binding sites for PU.1.
DB1976 inhibits PU.1-dependent transactivation of the reporter in a dose-dependent manner with an IC50 value of 2.4 μM in PU.1-negative HEK293 cells.
DB1976 treatment leads to a profound decrease in the growth of PU.1 URE–/– AML cells (IC50 of 105 μM), while showing little effect on normal hematopoietic cells at similar concentrations (IC50 of 334 μM).
DB1976 treatment leads to a 1.6-fold increase in apoptotic cells in murine PU.1 URE–/– AML cells, and observed similar effects in human MOLM13 cells.
DB1976 treatment leads to a significant decrease in the number of viable cells (primary human AML cells) (mean decrease of 81%) and clonogenic capacity (mean decrease of 36%) compared with vehicle-treated cells. The apoptotic cell fraction increased on average by 1.5-fold with DB1976.

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更新时间:2024/1/2 10:11:46

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