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LS-102

CAS No. : 1456891-34-1

MCE 站：LS-102

产品活性：LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC₅₀ 约为 35 μM，有治疗类风湿关节炎的潜力。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: LS-102 inhibits proliferation of RSCs with an IC₅₀ of 5.4 ?M.
LS-102 suppresses proliferation of rheumatoid synovial cells (RSCs) in a Syvn1-dependent manner. LS-102 suppresses polyubiquitination of target proteins of Syvn1, including nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2), V247M α-sarcoglycan mutant, and PGC-1β. LS-102 inhibits E3 ligase activity of Synoviolin (Syvn1).

In Vivo: LS-102 (1.3-4 mg/kg; i.p.; daily for 4 weeks) reduces clinical severity scores in a CIA model.

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