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GGTI-2418

CAS No. : 501010-06-6

MCE 站：GGTI-2418

产品活性：GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC₅₀ 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: GGTI-2418 inhibits GGTase I and FTase activities with IC₅₀s of 9.5±2.0 nM and 53±11 μM, respectively, a 5,600-fold selectivity toward inhibition of GGTase I versus FTase. GGTI-2418 demonstrates competitive inhibition of GGTase I against the H-Ras-CVLL protein with a K_i of 4.4±1.6 nM.
GGTi-2418 (10-15 μM; 16 hours) treatment delocalizes FBXL2 and stabilizes IP3R3.

In Vivo: GGTI-2418 (100 mg/kg daily or 200 mg/kg every third day; 15 days) significantly inhibits the growth of breast tumor xenografts in nude mice with MDA-MB-231 xenografts.
GGTI-2418 (100 mg/kg daily; 5 days) induces regression of ErbB2-driven mammary tumors in ErbB2 transgenic mice.
GGTI-2418 inhibits the geranylgeranylation of Rap1 and causes a dramatic decrease in S473 phosphorylation of Akt. GGTI-2418 also upregulates p27 levels in vivo.

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