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BAZ2-ICR

CAS No. : 1665195-94-7

MCE 站：BAZ2-ICR

产品活性：BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 分别为 130 nM 和 180 nM，K_d 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: To investigate whether BAZ2-ICR (Compound 13) can displace BAZ2 bromodomains from chromatin in living cells, a fluorescence recovery after photobleaching (FRAP) assay utilizing GFP-tagged BAZ2A full length protein transfected into human osteosarcoma cells (U2OS) are tested. 1 μM BAZ2-ICR reduces the recovery time of the wild-type (wt) construct to a level similar to the dominant negative mutant, confirming that BAZ2-ICR inhibits BAZ2A in cells.

In Vivo: BAZ2-ICR (Compound 13) shows very high solubility (25 mM in D2O), a measured log D of 1.05, high stability in mouse microsomes, and permeation in the CaCo-2 model and thus a suitable profile for oral and intravenous gavage. BAZ2-ICR (5 mg/kg) shows 70% bioavailability and moderate clearance (?50% of mouse liver blood flow) and volume of distribution.

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