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Z62954982_ZINC08010136

型号:_Ras

产品价格:电议      采购度:1866      原产地:中国大陆

发布时间:2020/8/18 11:37:51      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。

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标签:ZINC08010136   

产品详情

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Z62954982

CAS No. : 1090893-12-1

MCE 站:Z62954982

产品活性:Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。

研究领域:GPCR/G Protein

作用靶点:Ras

In Vitro: Z62954982 (5-100 μM; 4 hours) reduces the intracellular levels of Rac1- GTP in a concentration-dependent manner,and shows the most potent inhibitory action with an IC50 of 12.2 μM in Human SMCs.
Z62954982 (25 μM; 4 hours) significantly reduces the ratio Rac1-GTP/Rac1 and has the most potent inhibitory action (86.0%) in cultured SMCs.
Z62954982 (10-100 μM; 72 hours) causes a concentration-dependent decrease in transendothelial electrical resistance (TER) in both HDMEC and HUVEC monolayers.

In Vivo: Z62954982 (intraperitoneal?injection; 10 mg/kg every other day or 20 mg/kg daily; 3 weeks) has no obvious signs of toxicity and decreases both phosphorylation of p38 as well as secreted IL-6 in PASMCs in response to hypoxia in both abr-/- and?bcr-/- mice.

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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:11:46

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