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Thiophene-2

CAS No. : 420089-51-6

MCE 站：Thiophene-2

产品活性：Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成，并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性，MIC 值为 1 μM，并具有有效的抗结核活性。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Bacterial

In Vitro: In vitro, TP inhibits fatty acyl-AMP loading onto Pks13. Thiophene-2 (TP2; 0-125 μM) inhibits loading of wild-type Mycobacterium tuberculosis (Mtb) Pks13 (Pks13_WT) in a dose-dependent manner. Thiophene-2 also inhibits palmitic acid (FL C16) loading onto the TP-resistant F79S mutant protein.
Thiophene-2 has an IC50 versus monkey kidney Vero cells and human liver carcinoma HepG2 cells of 17.5 and 7.30 μM, respectively. Significant intracellular killing activity within BCG-infected J774A.1 macrophage cells is observed at Thiophene-2 concentrations of 12.8 μM.

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