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GSK778

CAS No. :

MCE 站：GSK778

产品活性：GSK778 (iBET-BD1) 是有效的选择性 BD1 抑制剂，IC₅₀ 值为 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: GSK778 (0.001-10 μM; 5 days) has a more pronounced effect on the growth and viability of MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1, and MDA-MB-231 cells.
GSK778 (1000 nM; 72 hours) inhibits proliferation, induces a cell cycle arrest and apoptosis in MV4-11, MOLM13, MDA-MB-231 and MB453 cells.
GSK778 (1000 nM; 12 days) reduces the clonogenic capacity of primary human AML cells.
GSK778 (0.01-10 μM; 72 hours) inhibits the proliferative activity of human primary CD4⁺ T cells and the production of effector cytokines including IFNγ, IL-17A and IL-22.

In Vivo: GSK778 (15?mg/kg/BID; i.p. for 30 days) offers a superior survival advantage to iBET-BD2 in the aggressive MLL-AF9 AML model.
GSK778 (15?mg/kg/BID; s.c. for 14 days) has immunomodulatory activity.

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