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HTL14242

CAS No. : 1644645-32-8

MCE 站：HTL14242

产品活性：HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其?pK_i 和 pIC₅₀?值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mGluR

In Vitro: HTL14242 is stable in rat plasma, inactive at the hERG ion-channel, and has a clean profile in vitro assays of cytotoxicity in HepG2 cells, the TC₅₀?is >90 μM.

In Vivo: HTL14242 (oral administration; 1, 3, or 10 mg/kg; sacrificed 1 h postdose) emonstrates an excellent, dose-dependent occupancy of mGlu₅?receptors from an oral dose, with an estimated ED₅₀?of 0.3 mg/kg.
HTL14242 (oral administration; 1 mg/ml) exhibits an oral PK Profile, the t_1/2, AUC_inf?and F% are 6.5 hours, 3946 ng/h/mL and 80%, respectively in dog.

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