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W-7 hydrochloride

型号:_CaMK

产品价格:电议      采购度:1867      原产地:中国大陆

发布时间:2020/8/18 12:16:29      所属地区:上海 上海市

简要描述:

W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。

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标签:w-7   

产品详情

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W-7 hydrochloride

CAS No. : 61714-27-0

MCE 站:W-7 hydrochloride

产品活性:W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。

研究领域:Neuronal Signaling  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Cytoskeleton  |  Apoptosis

作用靶点:CaMK  |  Phosphodiesterase (PDE)  |  Myosin  |  Apoptosis

In Vitro: W-7 is distributed mainly in the cytoplasm, and inhibits proliferation of Chinese hamster ovary K1 (CHO-K1) cells. W-7 selectively blocks the phase of the cell cycle (G1/S boundary phase) in a manner. 25 μM W-7 arrests the growth of the cells at the G1/S boundary phase of the cell cycle.
W-7 (100 μM) exhibits a similar extent of antagonism between the contractile responses to carbachol and KCl. The increase in myosin light chain (P-LC) phosphate content in response to 1-min stimulation with 10 μM carbachol is inhibited by W-7. W-7 antagonizes the smooth muscle contraction through the inhibition of the initial increase in the P-LC phosphorylation.
Treatment with W-7 results in the dose-dependent inhibition of cell proliferation in various human multiple myeloma cell lines. W-7 induces G1 phase cell cycle arrest by downregulating cyclins and upregulating p21cip1. W-7 induces apoptosis via caspase activation; this occurred partly through the elevation of intracellular calcium levels and mitochondrial membrane potential depolarization and through inhibition of the STAT3 phosphorylation and subsequent downregulation of Mcl-1 protein.
W-7 competitively inhibits Ca2+/calmodulin-dependent phosphodiesterase with a Ki value of 300 μM.

In Vivo: W-7 (3 mg/kg; intraperitoneal injection; on 5 consecutive days per week; female BALB/c nu mice) treatment significantly reduces tumor growth in a murine MM model.

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更新时间:2024/1/2 10:11:46

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