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MRK-740

CAS No. : 2387510-80-5

MCE 站：MRK-740

产品活性：MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC₅₀ 为 0.8 ?M)。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: After 24?h of treatment, MRK-740 (3??M) does not affect HEK293T cell growth at the IC₉₀, but some toxicity is observed at 10??M. MRK-740 is an equipotent inhibitor of H3K4 methylation in MCF7 cells. In cells, MRK-740 specifically and directly inhibits H3K4 methylation at endogenous PRDM9 target loci.

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