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U0126

型号:_MEK

产品价格:电议      采购度:2173      原产地:中国大陆

发布时间:2020/8/18 13:01:30      所属地区:上海 上海市

简要描述:

U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

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标签:u   0126   

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U0126

CAS No. : 109511-58-2

MCE 站:U0126

产品活性:U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

研究领域:MAPK/ERK Pathway  |  Autophagy  |  Anti-infection

作用靶点:MEK  |  Autophagy  |  Mitophagy  |  Influenza Virus

In Vitro: Treatment with U0126 efficiently reduces progeny virus titers of all tested strains in A549 cells. While nM concentrations of U0126 are efficient to reduce H1N1v and H5N1 (MB1), μM concentrations of U0126 are required to reduce the virus titer of H5N1 (GSB) and H7N7. The EC50 values for U0126-EtOH against H1N1v are 1.2±0.4 μM in A549 cells and 74.7±1.0 μM in MDCKII cells.
Rat hepatocarcinoma cells (FAO) stimulated by fetal calf serum (FCS) exhibits a significant proportion in S phase (32.62%) whereas U0126 strongly decreases the proportion of cells in S phase (9.92%) and increases the proportion of cells in G0-G1 phase and to a lesser extent in G2/M.

In Vivo: Mice are treated daily with U0126-EtOH (U0126; i.p., 10.5 mg/kg). In control experiment, tumor sizes are constant or slightly increase all over the kinetic. At the opposite, in all U0126-EtOH experiments, engraftment and early tumor growth are significantly decreased. Furthermore, a 60-70% reduction in the volume of tumors treated with U0126-EtOH is obtained 9 days after injection and thereafter.
Rats are subjected to 120 minutes transient middle cerebral artery occlusion (tMCAO) and thereafter treated with the U0126-EtOH (U0126; i.p., 30 mg/kg) at 0 and 24 hours of reperfusion. After treatment with U0126-EtOH, the vasoconstriction to S6c is markedly reduced.

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更新时间:2024/1/2 10:11:46

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