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GDC-046

CAS No. : 1258292-64-6

MCE 站：GDC-046

产品活性：GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 K_i 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

研究领域：Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点：JAK

In Vitro: In cell-based assays, GDC-046 demonstrates reasonable potency in blocking the IL-12 pathway (IL-12 pSTAT4 EC₅₀=380 nM) while displaying less activity in the EPO (JAK2) pathway (EPO pSTAT5 EC₅₀=1700 nM) and IL-6 (JAK1) pathway (IL-6 pSTAT3 EC₅₀=2000 nM).

In Vivo: In mice, GDC-046 exhibits relatively high clearance (65 mL/min/kg) when dosed intravenously (i.v. 1 mg/kg) and exhibits modest oral exposure (AUC=2.6 μM·h at p.o. 5 mg/kg).

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