型号:_Histamine Receptor
产品价格:电议      采购度:1863      原产地:中国大陆
发布时间:2020/8/18 13:13:18 所属地区:上海 上海市
简要描述:
PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 nM 和 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
标签:pf-03654764
产品详情
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CAS No. : 935840-35-0
MCE 站:PF-03654764
产品活性:PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Immunology/Inflammation
作用靶点:Histamine Receptor
In Vitro: PF-03654764 has pKi values of 8.98 and 8.10 for human H3 and rat H3 in whole cell assay, respectively. PF-03654764 has pKi values of 8.84, 7.73 and Ki values of 1.4 nM and 19 nM for human H3 and rat H3 in HEK-293 cells, respectively. PF-03654764 has >1000-fold selectivity for the H3 receptor over the other histamine receptor subtypes.
PF-03654764 has a human liver microsomes (HLM) T1/2 of 120 min and a HLM CLh <5 mL/min?kg.
In Vivo: PF-03654764 (10 mL/kg; oral; 14 days) has a Cmax of 8057 ng/mL and an AUC0-24 of 67400 ng?h/mL in Sprague-Dawley rats.
PF-03654764 (1 mL/kg; oral; 7 days) has a Cmax of 6302 ng/mL and an AUC0-24 of 18175 ng?h/mL in beagle dogs.
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:11:46
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