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RORγt Inverse agonist 10

CAS No. : 2413986-35-1

MCE 站：RORγt Inverse agonist 10

产品活性：RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC₅₀ 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：ROR

In Vitro: RORγt Inverse agonist 10 has a good liver microsome stability (human CL_int=0.010 mL/min/mg, mouse CL_int=0.030 mL/min/mg).
RORγt Inverse agonist 10 suppresses the IL-17A production in a dose-dependent manner with an IC₅₀ of 130 nM in a human whole-blood assay.

In Vivo: RORγt Inverse agonist 10 (3-100 mg/kg; p.o.) shows robust and dose-dependent inhibitory effect on the IL-17A production in mouse IL-18/23-induced cytokine expression model.
RORγt Inverse agonist 10 (1.145 mg/kg; p.o.) shows a high AUC of 15000 nM*h and t_1/2 of 3.6 hours.

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