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M-808

CAS No. : 2377335-74-3

MCE 站：M-808

产品活性：M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂，其 binding IC₅₀ 值为 2.6 nM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: M808 exhibits IC₅₀ values of 1 nM, 4 nM and 2.8 nM in MV4;11 cells, MOLM-13 cells and HL60 cells, respectively.
M808 forms a covalent bond between its acrylamide and the sulfur atom of Cys329 in menin.

In Vivo: M-808 (16) is well tolerated in severe combined immunodeficiency (SCID) mice with intravenous administration of 10 mg/kg (or 25 mg/kg) every other day dosing (three times a week) for one week. M-808 (25 mg/kg) achieves a maximum tumor growth inhibition (TGI) of 97% during treatment (day 35) and reduces the average tumor volume from 92 mm³ at the beginning of the treatment to 59 mm³ at day 35, with no significant toxicity.

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