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S2157

CAS No. : 2262488-39-9

MCE 站：S2157

产品活性：S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Demethylase  |  Apoptosis

In Vitro: S2157 is particularly effective for T-ALL cell lines with the IC₅₀ values between 1.1 ?M for human T-ALL cell lines CEM and 6.8 ?M for MOLT4.
S2157 (4-20 ?M; 72 hours) modestly inhibits mitogen-activated normal T-lymphocytes.
S2157 (4-8 ?M; 24 hours) induces apoptosis and down-regulates the expression of NOTCH3 and TAL1 proteins in T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) cells.

In Vivo: S2157 (50 mg/kg; IP; 3 times a week; for 28 days) causes the size of subcutaneous tumors reduced to less than 20% of that in the untreated control.
S2157 (50 mg/kg; IP) has a T_1/2 of 0.88 hours, a C_max of 4.33 μM and an AUC of 5.75 μM?h.
S2157 (30 mg/kg or 50 mg/kg; twice a week for 3 weeks) almost completely suppressed the growth of MOLT4 cells in most but not all NOD/SCID mice with MOLT4 cells. S2157 eradicates CNS leukemia in murine xenotransplanted models.

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