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DGAT1-IN-3

CAS No. : 939375-07-2

MCE 站：DGAT1-IN-3

产品活性：DGAT1-IN-3 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂，抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC₅₀ 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖，血脂异常和代谢综合征。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Acyltransferase

In Vitro: DGAT1-IN-3 blocks the human ether-a-go-go-related gene (hERG) encoded potassium channel with an IC₂₀ of 0.2 μM.
DGAT1-IN-3 inhibits human DGAT-1 in CHOK1 cells with an EC₅₀ of 0.66 μM.

In Vivo: DGAT1-IN-3 (5-50 mg/kg; p.o once daily for three weeks) reduces weight gain and plasma triglycerides, and improves lipid profile.
DGAT1-IN-3 (50 mg/kg; p.o) exhibits good oral bioavailability (77%) and the maximum exposure level in plasma (C_max) is 24 μM.
DGAT1-IN-3 (5 mg/kg; i.v) exhibits terminal elimination half-lives (1.95 h) and low clearance (13.5 mL/min/kg).

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