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EW-7195

CAS No. : 1352609-28-9

MCE 站：EW-7195

产品活性：EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC₅₀ 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。

研究领域：TGF-beta/Smad  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶点：TGF-β Receptor  |  p38 MAPK

In Vitro: EW7195 inhibits the EMT, motility, and invasiveness of breast cancer cells in vitro. EW-7195 efficiently blocks TGF-β1-induced phosphorylation of Smad2 followed by the nuclear translocation of Smad2/3. EW-7195 blocks TGF-β1-induced mesenchymal morphology. EW-7195 inhibits TGF-β-induced transcriptional activation.
EW-7195 (0.5-1 ?M; 1.5 hours) efficiently inhibits TGF-β1-induced Smad2 phosphorylation.

In Vivo: EW7195 (40 mg/kg; i.p.; three times a week for 3/2.5 weeks) inhibits lung metastasis development in both 4T1 orthotopic xenograft and MMTV/cNeu transgenic mice.

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