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AS2444697

型号:_IRAK

产品价格:电议      采购度:1866      原产地:中国大陆

发布时间:2020/8/18 14:33:02      所属地区:上海 上海市

简要描述:

AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。

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AS2444697

CAS No. : 1287665-60-4

MCE 站:AS2444697

产品活性:AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。

作用靶点:IRAK

In Vivo: AS2444697 is efficacious in the rat adjuvant-induced arthritis (ED50 2.7 mg/kg, BID, PO) and the rat collagen-induced arthritis (ED50 1.6 mg/kg, BID, PO) disease models. Good bioavailability was seen in rat (F% 50) and dog (F% 78) pharmacokinetic studies.
AS2444697 (0.3-3 mg/kg) significantly increases the plasma levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, MCP-1, and aminotransferases (ALT and AST) in LPS/GalN-treated mice. Single administration of AS2444697 (0.3-3 mg/kg) dose-dependently decreases plasma levels of these all parameters, and these effects were significant at doses of 1 mg/kg or higher.
After oral administration of AS2444697 (3 mg/kg) to 5/6 Nx rats, plasma, and tissue (liver and kidney) concentrations of the unchanged drug peaked at 1 h and then gradually decreased, with a terminal half-life of 2.7-2.9 h.

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品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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更新时间:2024/1/2 10:11:58

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