型号:_CXCR
产品价格:电议      采购度:1901      原产地:中国大陆
发布时间:2020/8/18 15:05:11 所属地区:上海 上海市
简要描述:
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 至 nM。
标签:krh
产品详情
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CAS No. : 2253744-59-9
MCE 站:KRH-3955 hydrochloride
产品活性:KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
研究领域:GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation | Anti-infection
In Vitro: KRH-3955 inhibits the replication of NL4-3 in activated peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) from eight different donors with the EC50 ranging from 0.23 to 1.3 nM.
KRH-3955 inhibits the infection of CD4/CXCR4 cells by these recombinant drug-resistant viruses, including viruses resistant to PIs, NRTIs, or NNRTIs, multidrug-resistant viruses and T20-resistant viruses, with the IC50 ranging from 0.4 to 0.8 nM.
KRH-3955 (10-100 nM) inhibits the SDF-1α-induced increase in the intracellular Ca2+ concentration in a dose-dependent manner.
KRH-3955 (0.1-1000 nM) binding sites are located in a region composed of all three extracellular loops (ECLs) of CXCR4.
KRH-3955 (10 nM) has a strong binding affinity for CXCR4 and a slow dissociation rate.
KRH-3955 inhibits MAb 12G5 binding to CXCR4 mutants, with the IC50 ranging from 0.5 to 14.1 nM.
In Vivo: KRH-3955 (10 mg/kg; a single p.o.) efficiently suppresses X4 HIV-1 infection in hu-PBL-SCID mice.
KRH-3955 (10 mg/kg; a single p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (25.6%) and Cmax (86.3 ng/mL).
KRH-3955 (10 mg/kg; a single i.v.) exhibits terminal elimination half-lives (99 h) due to high plasma clearance (3.9 liters/h/kg) combined with large volumes of distribution (374 liters/kg).
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品牌介绍:
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:11:58
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