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Plecanatide

CAS No. : 467426-54-6

MCE 站：Plecanatide

产品活性：Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物，是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂，在 T84 细胞实验中激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的 EC₅₀ 值为 190 nM。Plecanatide 在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Guanylate Cyclase

In Vitro: Plecanatide (1 nM-10 μM) activates GC-C receptor to stimulate cyclic guanosine monophosphate (cGMP) synthesis in a dose-dependent manner with EC₅₀ of 190 nM in T84 cells.

In Vivo: Plecanatide (0.5 ａnd 2.5 mg/kg, p.o.) ameliorates spontaneous ａnd chemically induced colitis after treatment for 7 days in BALB/c mice, ａnd 14 days in TCRα^-/- mice.
Plecanatide (0.005-5 mg/kg, once daily for 7 days) also shows anti-inflammatory activity in dextran sulfate sodium (DSS) ａnd trinitrobenzene sulfonic (TNBS)-induced colitis in BDF-1 mice.

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