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Mutated EGFR-IN-3

CAS No. : 2375107-27-8

MCE 站：Mutated EGFR-IN-3

产品活性：Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 值分别为 12 nM 和 13 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Mutated EGFR-IN-3 inhibits EGFR through an allosteric mechanism, biochemical IC₅₀ values at varying ATP concentrations: 10 µM, 10.0 µM, 100.0 µM, 1000.0 µM are 15 nM, 8.3nM,11.0 nM ａnd 8.3 nM, respectively for L858R/T790M cells.
Mutated EGFR-IN-3 exhibits antiproliferative activities of a panel of EGFR allosteric inhibitors are 7.0 µM, 3.3 µM, 3.8 µM, 4.0 µM ａnd 4.5 µM for parental, WT, L858R, L858R/T790M ａnd L858R/T790M/C797S, respectively in the absence of Cetuximab in Ba/F3 cells.
Mutated EGFR-IN-3 exhibits antiproliferative activities of a panel of EGFR allosteric inhibitors are 3.2 µM, 2.7 µM, 0.36 µM ａnd 0.20 µM for WT,L858R, L858R/T790M ａnd L858R/T790M/C797S, respectively in the presence of Cetuximab in Ba/F3 cells.

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