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INCB053914 phosphate

CAS No. : 2088852-47-3

MCE 站：INCB053914 phosphate

产品活性：INCB053914 phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。INCB053914 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

研究领域：JAK/STAT Signaling

作用靶点：Pim

In Vitro: INCB053914 phosphate inhibits proliferation in all multiple myeloma (MM) cell lines tested, with mean GI₅₀ values ranging from 13.2 nM to 230.0 nM in AML, MM, DLBCL, MCL, ａnd T-ALL cell lines.
INCB053914 phosphate (0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM) inhibits the phosphorylation of downstream PIM kinase substrates (p70S6K/S6 ａnd 4E-BP1) in a dose-dependent manner in MOLM-16 (AML), Pfeiffer (DLBCL), ａnd KMS-12-PE/BM (MM) cell lines.
PIM kinase-mediated phosphorylation of BAD in MOLM-16 ａnd KMS-12-BM cells is particularly sensitive to inhibition by INCB053914 phosphate (mean IC₅₀, 4 nM ａnd 27 nM, respectively).

In Vivo: INCB053914 phosphate (25-100 mg/kg; PO; twice a day; for 15 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mice bearing MOLM-16 (AML) or KMS-12-BM (MM) .
INCB053914 phosphate demonstrates a dose-dependent inhibition of BAD phosphorylation relative to vehicle at 4 hours post dose (MOLM-16 tumors, IC₅₀=70 nM; KMS-12-BM tumors, IC₅₀=145 nM) .

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