PF-06843195

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产品价格：电议采购度：1604 原产地：美洲

发布时间：2021/6/21 16:09:36 所属地区：国外国外

简要描述：

PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 nM 和 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

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产品详情

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PF-06843195

CAS No. : 2067281-51-8

MCE 站：PF-06843195

产品活性：PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PI3K

In Vitro: PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 ａnd T47D proliferation with IC₅₀s of 62 nM ａnd 32 nM, respectively.
PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 ａnd T47D cells with IC₅₀s of 7.8 nM ａnd 8.7 nM, respectively.

In Vivo: In rats, PF-06843195 can rapidly ａnd quantitatively transform from PF-06862309.
PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg/kg).
PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L/kg) following intravenous administration (rat 2 mg/kg).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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更新时间：2024/1/2 10:12:11

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