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KDM5-C70

CAS No. : 1596348-32-1

MCE 站：KDM5-C70

产品活性：KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Demethylase

In Vitro: KDM5-C70 (10^-9-10^-5 M; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment shows antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations (estimated 50% reduction of viability/proliferation for KDM5-C70 at ~20 μM).
KDM5-C70 (50 μM; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment decreases the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb), while leaving the total level of phosphorylated Rb (pRb) unchanged, indicating impairment of cell cycle progression.
Chromatin immunoprecipitation followed by next-generation sequencing shows an increase in H3K4me3 levels around transcription start sites with KDM5-C70 but little change with GSK467A at 50 μM inhibitor concentrations.

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