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MS1943

CAS No. : 2225938-17-8

MCE 站：MS1943

产品活性：MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC₅₀ 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Methyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: MS1943 (0.625-5 μM; 3 days) inhibits cell growth with an GI₅₀ of 2.2 µM.
MS1943 (0.625-5 μM; 4 days) induces cell death in MDA-MB-468 cells. MS1943 effectively reduces EZH2 levels in BT549, HCC70 ａnd MDA-MB-231 TNBC cells, as well as KARPAS-422 ａnd SUDHL8 lymphoma cells ａnd PNT2 non-cancerous prostate cells.
MS1943 (1.25-5.0 μM; 2 days) inhibits EZH2 ａnd SUZ12 protein levels in a concentration- ａnd timedependent manner, without affecting EED protein levels, whereas the H3K27me3 mark was also suppressed.

In Vivo: MS1943 (150 mg/kg body weight; i.p.; once daily for 36 days) suppresses tumor growth.
MS1943 induces apoptosis in the MDA-MB-468 xenograft model.
A single i.p. injection of MS1943 at 50 mg/kg body weight achieved a peak plasma concentration (Cmax) of 2.9 µM ａnd resulted in plasma concentrations above its cellular IC₅₀ value for ~2h. A single 150 mg/kg body weight p.o. dose achieved Cmax of 1.1 µM, but plasma concentrations were below the cellular IC₅₀ value.

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