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GSK973

CAS No. : 2138473-38-6

MCE 站：GSK973

产品活性：GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC₅₀ 为 7.8，pK_d 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC₅₀=7.4~7.8; pK_d=8.3~8.5)。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vivo: GSK973 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the CL, CI_renal, V_ss, ａnd T_1/2 are 73 mL/min/kg, 4 mL/min/kg, 2.1L/kg, ａnd 0.6 hours, respectively.
GSK973 (3 mg/kg; p.o) treatment shows the F_po of 48%.

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品牌介绍:
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