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TVB-3166

CAS No. : 1533438-83-3

MCE 站：TVB-3166

产品活性：TVB-3166 是一种口服有效，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC₅₀ 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡，并抑制体内异种移植肿瘤的生长。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：Fatty Acid Synthase (FASN)  |  Apoptosis

In Vitro: TVB-3166 (0.001-10 μM; 24 hours) causes cell death in CALU-6 non-small-cell lung tumor cells with a cellular IC₅₀ value of 0.10 μM.
TVB-3166 (0.02 or 0.20 μM; 7 days) inhibits palmitate synthesis ａnd tumor cell viability in a dose-dependent manner.
TVB-3166 (0.2 μM; 48 hours) inhibits β-catenin pathway signal transduction ａnd transcriptional activity.

In Vivo: TVB-3166 (Oral gavage; 30-100 mg/kg/day) inhibits xenograft tumor growth.
TVB-3166 (Oral gavage; 30-100 mg/kg/day) has the concentration is approximately 3-fold higher in plasma than tumor. The 100 ａnd 30 mg/kg groups had plasma ａnd tumor concentrations of 7 ａnd 2.9 μM, respectively.

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