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XY018

CAS No. : 1873358-87-2

MCE 站：XY018

产品活性：XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC₅₀ 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：ROR

In Vitro: XY018 (0.07-10 μM; 4 days) inhibit CRPC tumors C4-2B cells growth ａnd survival.
XY018 inhibits Gal4-RORγ-LBD ａnd Gal4-RORα-LBD with IC₅₀s of 0.19±0.02 ａnd 7.57 μM in 293 T cells, respectively.
XY018 shows anti-proliferation effects against the prostate cancer cell lines LNCaP, 22Rv1, C4-2B, DU145, ａnd PC-3 with IC₅₀s of 5.14±0.36, 9.00±0.33, 9.20, 28.43±0.89, ａnd 11.14±1.78 μM, respectively.

In Vivo: XY018 (5 mg/kg; intraperitoneally i.p.; five times per week for 23 days) inhibit CRPC tumor growth in mice .
XY018 (10 mg/kg orally or 2 mg/kg intravenously) exhibits reasonable pharmacokinetics profiles in SD rats.

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