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Mutant IDH1-IN-6

CAS No. : 2230263-60-0

MCE 站：Mutant IDH1-IN-6

产品活性：Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC₅₀ 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

In Vitro: Mutant IDH1-IN-6 (example 2) inhibits production of 2-hydroxyglutarate in HT1080 cells with an IC50 of 1.28 nM, indicating the inhibition of mutant IDHl R132C in cells. aKG, a metabolite generated by wild-type IDHl is not affected by Mutant IDH1-IN-6, indicating Mutant IDH1-IN-6 is selective for mutant IDHl over wild type IDHl in cells.

In Vivo: Mutant IDH1-IN-6 (Example 2; 0-32 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 3 days) treatment inhibitis of 2-hydroxyglutarate in a dose-dependent manner in IDHl mutant xenograft mice.

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