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XMU-MP-3

CAS No. : 2031152-08-4

MCE 站：XMU-MP-3

产品活性：XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC₅₀ 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：Btk  |  Apoptosis

In Vitro: XMU-MP-3 (0.001-10000 nM; 48 hours) inhibits BTK-transformed Ba/F3 cell proliferation with an IC₅₀ of 11.4 nM.
XMU-MP-3 (1-10000 nM) inhibits the proliferation of JeKo-1, Ramos ａnd NALM-6 with IC₅₀ values of 326.6 nM, 685.6 nM ａnd 1065 nM, respectively.
XMU-MP-3 (0.001-10000 nM) maintains inhibitory potency with an IC₅₀ of 182.3 nM against BTK(C481S)-Ba/F3 cells.
XMU-MP-3 (5000 nM) induces apoptosis in BTK (C481S) Ba/F3 cells.
XMU-MP-3 (10-1000 nM; 4 hours) inhibits both the auto- ａnd trans-phosphorylation of BTK at the site of Y223 ａnd Y551 in a dose-dependent manner in BTK-transformed Ba/F3 cells.

In Vivo: XMU-MP-3 (25 ａnd 50 mg/kg) substantially suppresses tumor growth in mouse xenograft models.

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