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CNX-774

CAS No. : 1202759-32-7

MCE 站：CNX-774

产品活性：CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂，其 IC₅₀ 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

In Vitro: CNX-774 strongly inhibits Btk activity in Ramos cells with an IC₅₀ of 1-10 nM. CNX-774 demonstrates strong time- ａnd dose-dependent occupancy of Btk in Ramos cells.

In Vivo: CNX-774 is stable ａnd non-reactive in fresh human ａnd rat whole blood ａnd does not covalently bond to any of the mid-level abundance human plasma proteins.
CNX-774 demonstrates potent inhibitory activity towards the intended target, Btk, while achieving remarkable specificity in a variety of assays designed to assess off-target reactivity towards abundant cellular thiols ａnd blood proteins.

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