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2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA

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产品价格:电议      采购度:1592      原产地:美洲

发布时间:2021/7/20 19:13:17      所属地区:上海 上海市

简要描述:

2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 。

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2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA

CAS No. :

MCE 站:2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA

产品活性:2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。

研究领域:GPCR/G Protein

作用靶点:Protease-Activated Receptor (PAR)

In Vitro: 2-Furoyl-LIGRLO-amide (2-Furoyl-LIGRLO-NH2) is equally effective to and 10 to 25 times more potent than SLIGRLNH2 for increasing intracellular calcium in cultured human and rat PAR2-expressing cells, respectively.
In bioassays of tissue PAR2 activity, measured as arterial vasodilation and hyperpolarization, 2-Furoyl-LIGRLO-amide (2-Furoyl-LIGRLO-NH2) is 10 to 300 times more potent than SLIGRL-NH2. Unlike trans-cinnamoyl-LIGRLO-NH2, 2-Furoyl-LIGRLO-amide do not cause a prominent non-PAR2-mediated contraction of murine femoral arteries.

In Vivo: Furoyl-LIGRLO-amide TFA (injected intradermally at the nape of the neck; 10 μg; pre-injected) exhibits fewer scratches in response to 2-Furoyl-LIGRLO-amide but not to histamine in Trpv3-/- mice. But it decreases significantly the number of scratches in WT mice.

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更新时间:2024/1/2 10:13:14

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