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YM-254890

CAS No. : 568580-02-9

MCE 站：YM-254890

产品活性：YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 G_αq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y₁ 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC₅₀ 值低于 0.6 μM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：P2Y Receptor

In Vitro: YM-254890 inhibits platelet aggregation induced by ADP (2, 5 and 20 μM) in human platelet-rich plasma with IC₅₀ values of 0.37, 0.39 and 0.51 μM. ADP mediates platelet aggregation via two G protein-coupled receptors, P2Y₁ and P2Y₁₂. The effect of YM-254890 on the P2Y₁ and P2Y₁₂ signal transduction pathways using C6-15 cells stably expressing the human P2Y₁ or P2Y₁₂ receptors is examined. Stimulation of P2Y₁-C6-15 cells by 2MeSADP leads to increases in intracellular calcium mobilization. In this assay, YM-254890 inhibits the increase in [Ca²⁺]_i with an IC₅₀ value of 0.031 μM. In contrast, 2MeSADP-induced inhibition of forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity in P2Y₁₂-C6-15 cells is unaffected by YM-254890 at 40 μM.

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