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Elabela(19-32) TFA

CAS No. :

MCE 站：Elabela(19-32) TFA

产品活性：Elabela(19-32) TFA 是一种有效的 apelin 受体 (APJ) 内源性激动剂，K_i 值为 0.93 nM。Elabela(19-32) TFA 激活 G_αi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC₅₀ 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: Elabela(19-32) TFA (analogue 3) has an EC₅₀ of 36 nM in HEK293 cells transiently expressing the HA-hAPJ receptor. Elabela(19-32) TFA is slightly less potent than apelin-13 and ELA to elicit receptor internalization.
Elabela(19-32) TFA (0.001 to 0.3 nM) has an EC₅₀ of 1.5 pM in inducing changes in left ventricular developed pressure (LVDP) on the Langendorff perfused isolated rat heart.

In Vivo: Elabela(19-32) TFA (analogue 3) is rapidly metabolized in rat plasma (t_1/2<2 min).

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