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Lesopitron dihydrochloride

CAS No. : 132449-89-9

MCE 站：Lesopitron dihydrochloride

产品活性：Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT_1A 受体激动剂，作用于大鼠海马膜，IC₅₀ 为 125 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor

In Vitro: In vitro binding and autoradiographic studies with [³H]8-OH-DPAT and [³H]Lesopitron as radioligands confirm that Lesopitron binds to 5-HT_1A receptors in the rat brain with a relatively high affinity (pK_i=7.35). As expected of a full agonist at postsynaptic 5-HT_1A receptors, Lesopitron (IC₅₀=125 nM) inhibits forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in rat hippocampal membranes to the same extent as 5-HT. Lesopitron inhibits the firing of serotoninergic neurons both in vitro (in brainstem slices, IC₅₀=120 nM).

In Vivo: Lesopitron inhibits the firing of serotoninergic neurons both in vivo (in chloral hydrate-anaesthetized rats, ID₅₀=35 μg/kg i.v.). Lesopitron administered at a dose which induces anxiolytic behaviour in rats (30 μg/kg, i.p.) markedly reduces 5-HT levels (to 45% of the basal value) in cortical perfusates.

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