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RWJ-51204

CAS No. : 205701-85-5

MCE 站：RWJ-51204

产品活性：RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂，K_i 值为 0.2-2 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GABA Receptor

In Vitro: RWJ-51204 binds to receptors in the cerebral cortex, cerebellum, or medulla-spinal cord with K_i ranging from 0.2 to 0.6 nM.

In Vivo: RWJ-51204 is orally active in anxiolytic efficacy tests. WJ 51204 dose-relatedly antagonizes PTZ-induced clonic convulsions when administered orally (ED₅₀ = 0.04 mg/kg). RWJ-51204 is effective in the conflict test in monkeys (ED₅₀ of approximately 0.5 mg/kg p.o.). RWJ-51204 potently impairs rotarod performance in rats (ED₅₀ = 0.12 mg/kg), and all rats given RWJ-51204 orally at 30 mg/kg exhibit sedation, reduced skeletal muscle tone, and impairment of rotarod performance.

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