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YM17E

CAS No. : 124900-72-7

MCE 站：YM17E

产品活性：YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂，在兔肝微粒体的体外实验中，IC₅₀ 值为 44 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Acyltransferase

In Vitro: YM17E is as potent in inhibiting ACAT activity in the liver as in the intestine, with IC₅₀ values of 45 and 34 nM, respectively.

In Vivo: YM17E (3, 10 and 30 mg/kg per day, p.o.) decreases total cholesterol, cholesteryl ester and non-HDL cholesterol in a dose-dependent manner. Total cholesterol and cholesteryl ester levels in liver do not decrease significantly after intravenous administration of YM17E, but do decrease significantly and in a dose-dependent manner after oral administration. YM17E (3, 5, 10 mg/kg, i.v.) significantly inhibits hepatic ACAT activities in a dose-dependent manner. YM17E produces a significant increase in ¹²⁵I-LDL clearance in atherogenic diet-fed rats after both oral and intravenous administration. YM17E inhibits production of [¹⁴C]cholesteryloleate from [¹⁴C]oleoyl CoA in a dose-dependent manner in both liver and intestinal microsomes used as enzyme sources.

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