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PHA-680632

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产品价格:电议      采购度:1607      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 0:03:20      所属地区:上海 上海市

简要描述:

PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对aurora A,B和C的 IC50 值分别为27,135和120 nM。

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PHA-680632

CAS No. : 398493-79-3

MCE 站:PHA-680632

产品活性:PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对aurora A,B和C的 IC50 值分别为27,135和120 nM。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点:Aurora Kinase

In Vitro: PHA-680632 shows 30- to 200-fold higher IC50s of FLT3, LCK, PLK1, STLK2, VEGFR2, and VEGFR3 compared with Aurora A. PHA-680632 has potent antiproliferative activity in a wide range of cell types. The IC50s are 0.32, 0.41, 0.06, 1.17, 0.56, 0.62, 0.29, 0.11, 1.56, 0.62, 0.07, 0.13, 0.41 μM for C33A, HeLa, HCT116, HT29, LOVO, A549, MCF7, A2780, U2OS, DU145, U937, HL60, NHDF. PHA-680632 can cause polyploidy in tumor cells. PHA-680632 cell treatment induces phenotypes similar to Aurora A or B depletion. PHA680632, inhibits colony formation in different cancer cell lines and induced polyploidy. Aurora-A inhibition by PHA680632 enhances radiation response in cancer cells, especially in p53-deficient cells.

In Vivo: PHA-680632 suppresses tumor growth in animal models. PHA-680632 treatment at 45 mg/kg dose results in 85% of TGI without signs of toxicity in the HL60 human acute myelogenous leukemia xenograft model. PHA-680632 treatment at 60 mg/kg i.v. b.i.d. for 5 days results in 78% of TGI without signs of toxicity in the A2780 human ovarian carcinoma model. PHA680632 in association with radiation leads to an additive effect in cancer cells, especially in the p53-deficient cells, but does not act as a radiosensitiser.

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更新时间:2024/1/2 10:14:29

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