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产品价格:电议      采购度:1600      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 0:27:14 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
标签:TG-101348
产品详情
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CAS No. : 936091-26-8
MCE 站:Fedratinib
产品活性:Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
研究领域:Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling | Apoptosis
In Vitro: Fedratinib (TG101348) inhibits proliferation of a human erythroblast leukemia (HEL) cell line that harbors the JAK2V617F mutation, as well as a murine pro-B cell line expressing human JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F), with an IC50 value of approximately 300 nM for either line. Proliferation of parental Ba/F3 cells was inhibited to a comparable level, with an IC50 value of ?420 nM.
Exposure of these cells to Fedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) reduces STAT5 phosphorylation at concentrations that parallel the concentrations required to inhibit cell proliferation.
Fedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) induces apoptosis in both HEL and Ba/F3 JAK2V617F cells in a dose-dependent manner.
In Vivo: Fedratinib (TG101348; 60-120 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 42 days; C57Bl/6 mice) trewatment shows a dose-dependent reduction in polycythemia and a marked dose-dependent reduction in splenomegaly of treated animals.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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更新时间:2024/1/2 10:14:29
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