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PD318088

CAS No. : 391210-00-7

MCE 站：PD318088

产品活性：PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。

研究领域：MAPK/ERK Pathway

作用靶点：MEK

In Vitro: PD318088 binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. Formation of the ternary complexes with PD318088 and MgATP results in moderate increases (to 140 nM) for the K_d monomer-dimer for both MEK1 and MEK2. The binding of PD318088 and MgATP to MEK1 also abolishes the formation of tetramers and higher-order aggregates.
The mechanism of inhibition for PD318088 is probably a result of localized conformational changes in the active site and not a global change in the overall structure.

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