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Plerixafor

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产品价格:电议      采购度:1851      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 1:01:54      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

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Plerixafor

CAS No. : 110078-46-1

MCE 站:Plerixafor

产品活性:Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation  |  Anti-infection

作用靶点:CXCR  |  HIV  |  Virus Protease

In Vitro: The CXCR4 inhibitor Plerixafor (AMD3100) is a potent inhibitor of CXCL12-mediated chemotaxis (IC50, 5.7 nM) with a potency slightly better than its affinity for CXCR4. Plerixafor interferes with the interaction of CXCR4 with its natural ligand, SDF-1 (CXCL12). Treating the cells with CCX771 or CXCL11 has no effect on CXCL12-mediated MOLT-4 or U937 TEM. In contrast, 10 μM Plerixafor inhibits CXCL12-mediated TEM in both cells lines
. Plerixafor prevents the infiltration of tumor-associated macrophages (TAMs) into the tumor tissues.

In Vivo: Plerixafor (2 mg/kg) administration to UUO mice exacerbates renal interstitial T cell infiltration, resulting in increased production of the pro-inflammatory cytokines IL-6 and IFN-γ and decreased expression of the anti-inflammatory cytokine IL-10.
Both perivascular and interstitial fibrosis are significantly reduced by the CXCR4 antagonist, Plerixafor (AMD3100) at 8 weeks. LD50, mouse, SC: 16.3 mg/kg; LD50, rat, SC: >50 mg/kg; LD50, mouse and rat, IV injection: 5.2 mg/kg.

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更新时间:2024/1/2 10:14:29

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