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产品价格:电议      采购度:1607      原产地:美洲
发布时间:2021/7/24 3:05:34 所属地区:上海 上海市
简要描述:
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 ?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
标签:rac
产品详情
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CAS No. : 102120-99-0
MCE 站:(Rac)-Rotigotine hydrochloride
产品活性:(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Dopamine Receptor | Adrenergic Receptor | 5-HT Receptor
In Vitro: Rotigotine has a 10-fold selectivity for D3 (pKi=9.2) receptors compared with D2, D4 and D5 (pKi=8.5-8.0) and a 100-fold selectivity compared with D1 receptors (pKi=7.2). In functional studies, Rotigotine behaves as full agonist at all dopamine receptors but notably the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2 and D3 receptors (pEC50?respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7).Rotigotine (10 ?M) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. Rotigotine (0.01 ?M) slightly protects dopaminergic neurons against MPP+?toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone..
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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更新时间:2024/1/2 10:14:29
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