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Preladenant

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产品价格:电议      采购度:1596      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 3:20:52      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

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标签:SCH-420814   

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Preladenant

CAS No. : 377727-87-2

MCE 站:Preladenant

产品活性:Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

研究领域:GPCR/G Protein

作用靶点:Adenosine Receptor

In Vitro: Preladenant also completely antagonizes cAMP in cells expressing the recombinant human A2A receptor. Preladenant is determined to has KB values of 1.3 nM at the A2A receptor; the value is in good agreement with the Ki value determined in the radioligand binding assay. A similar functional assay with A2B receptor-expressing cells is used to demonstrate selectivity over A2B receptors. In this assay, the KB value for Preladenant is 1.2 μM, indicating that Preladenant is 923-fold selective for the A2A receptor over the A2B receptor.

In Vivo: Preladenant (1 mg/kg) inhibits L-Dopa-induced behavioral sensitization after repeated daily administration, which suggests a reduced risk of the development of dyskinesias. Preladenant exhibits antidepressant-like profiles in models of behavioral despair, namely the mouse tail suspension test and the mouse and rat forced swim test. Preladenant produces a dose-dependent reduction in parkinsonian scores at doses of 1 mg/kg (min score: 9.0) and 3 mg/kg (min score: 6.5). A subthreshold dose of Preladenant reduces minimum and mean parkinsonian scores in animals treated with 3 mg kg of L-Dopa to 5.25 and 6.88 respectively. A Wilcoxin test is used to compare individual treatments against vehicle. Preladenant (3 mg/kg), L-Dopa (3, 6, and 12 mg/kg), and the combination of Preladenant and L-Dopa (1 or 3 mg/kg+3 mg/kg) are all significantly improved on the minimum parkinsonian score. In addition, both the 12 mg/kg L-Dopa and L-Dopa+Preladenant groups are significantly improved on both minimum and mean parkinsonian scores relative to the 3 mg/kg L-Dopa group.

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更新时间:2024/1/2 10:14:29

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