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Rimegepant

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产品价格:电议      采购度:1613      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 3:28:31      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,对 hCGRP 受体的 Ki 为 nM,IC50 为 nM。

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标签:BMS-927711   

产品详情

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Rimegepant

CAS No. : 1289023-67-1

MCE 站:Rimegepant

产品活性:Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM,IC50 为 0.14 nM。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:CGRP Receptor

In Vitro: Rimegepant (BMS-927711) is a full, competitive CGRP receptor antagonist with IC50 of 0.14±0.01 nM.

In Vivo: Rimegepant (BMS-927711) has good oral bioavailability in rat and cynomolgus monkey, attractive overall preclinical properties, and shows dose-dependent activity in a primate model of CGRP-induced facial blood flow. The ratios of the mean AUC (0-24 h) values for Rimegepant (BMS-927711) (60, 100, and 300 mg/kg) in the DBS matrix, compare with plasma, are 0.5-0.6 across all doses in rats. Results from this study suggest a strong correlation of Rimegepant concentrations between rat plasma and rat blood (DBS).

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更新时间:2024/1/2 10:14:41

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