产品中心

LY 3000328

型号:

产品价格:电议      采购度:1618      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 3:49:00      所属地区:上海 上海市

简要描述:

LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 , nM。

产品咨询 服务电话:
021-58955995
分享到:

标签:ly3000328   

产品详情

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

LY 3000328

CAS No. : 1373215-15-6

MCE 站:LY 3000328

产品活性:LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:Cathepsin

In Vitro: LY3000328 maintains excellent in vitro potency and selectivity. LY3000328 shows low in vitro CYP450 inhibition (<15% at 10 μM for CYP3A4, CYP2D6, and CYP2C9); low in vitro metabolism in mouse, rat, dog, and human liver microsomes (<20% after 30 min incubation at 4 μM); and good permeability (MDCK A-B>4%). At a 100 μM concentration of LY3000328 there is only 6% displacement of [3H]-astemizole in an assay with HEK293 membrane preparation, indicating low potential of hERG blockade. LY3000328 is a potent and specific inhibitor of cathepsin S (CatS). Inhibition of CatS activity in plasma would be 50% of maximal when LY3000328 plasma concentration is approximately 60 ng/mL.

In Vivo: The efficacies of LY3000328 is studied in a mouse model of abdominal aortic aneurysm (AAA). In this model, inflammation is induced using CaCl2 applied to the ablumenal surface. It is shown that features of the disease state in this model resemble those of human AAA. LY3000328 exhibits a dose-responsive aortic diameter reduction at 1, 3, 10, and 30 mg/kg. At the lowest dose of 1 mg/kg of LY3000328, the aortic diameter is reduced by 58%, then 83% at 3 mg/kg, and 87% at 10 mg/kg. The exposure (AUC) for both compounds increased in a dose-dependent manner, suggesting that the drug disposition properties of LY3000328 are favorable.

相关产品:Clinical Compound Library Plus  |  Bioactive Compound Library Plus  |  Immunology/Inflammation Compound Library  |  Metabolism/Protease Compound Library  |  Clinical Compound Library  |  Leupeptin hemisulfate  |  Aloxistatin  |  N-Ethylmaleimide  |  PMSF  |  E-64  |  CA-074 methyl ester  |  CA-074  |  Calpeptin  |  Papain  |  SID 26681509  |  LHVS  |  S130  |  VBY-825  |  E 64c  |  K777  |  Z-LVG-CHN2  |  Z-WEHD-FMK  |  JPM-OEt  |  LV-320  |  NSC 185058  |  2-Cyanopyrimidine  |  3-Epiursolic Acid  |  ONO-5334  |  Cysteine Protease inhibitor  |  Asperphenamate  |  ALLM  |  Aurantiamide acetate  |  Cathepsin D and E FRET Substrate

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

1000+ Inhibitors&Agonists 作用于20多条经典信号通路
30+ Screening Libraries 疾病机制研究的高效工具
CCK8 Kit | Cell Counting Kit-8
FDA-Approved 药物筛选库
Inhibitor Cocktails 蛋白酶, 磷酸酶 & 去乙酰化酶
Top Publications Citing Use of MCE
MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持

更新时间:2024/1/2 10:14:41

留言咨询

  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
验证码: 点击切换验证码

温馨提示

1.遵守中华人民共和国有关法律、法规,尊重网上道德,承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意,任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。

相关新闻

相关产品

联系我们

电话:021-58955995
传真:021-53700325
邮箱:sales@medchemexpress.cn
地址:上海上海

版权所有©MedChemExpress, All Right Reseverd ICP备案号: 总访问量:10882973 管理登录 阿仪网 设计制作,未经允许翻录必究

8

阿仪网推荐收藏该企业网站

联系方式

18019480960
18019480960

工作时间

(24小时)