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OTSSP167 hydrochloride

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产品价格:电议      采购度:1626      原产地:美洲

发布时间:2021/7/24 4:11:57      所属地区:上海 上海市

简要描述:

OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 nM。

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标签:OTS167   

产品详情

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OTSSP167 hydrochloride

CAS No. : 1431698-10-0

MCE 站:OTSSP167 hydrochloride

产品活性:OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR

作用靶点:MELK

In Vitro: OTSSP167 inhibits the growth of A549 (lung), T47D (breast), DU4475 (breast), 22Rv1 (prostate) and HT1197 (bladder) cancer cells with IC50 values of 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 and 97 nM, respectively. OTSSP167 can abrogate the mitotic checkpoint, disrupt MCC and MCC-APC/C interaction in MCF7 cells. OTSSP167 causes GFP-MELK localization to cell cortex in prometaphase cells. OTSSP167 is a MELK selective inhibitor, exhibits a strong in vitro activity, conferring an IC50 of 0.41 nM.

In Vivo: OTSSP167 (20 mg/kg, i.v.) results in tumor growth inhibition (TGI) of 73% in xenograft mouse model; OTSSP167 (1, 5, and 10 mg/kg, p.o.) reveals TGI of 51, 91, and 108%, respectively. OTSSP167 (20 mg/kg, p.o.) shows no tumor growth suppressive effect on PC-14 xenografts.

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更新时间:2024/1/2 10:14:41

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